ヨヒンビンとセロトニンに関して

January 14 [Wed], 2015, 16:42
ヨヒンビンはα受容体拮抗薬であり血管壁に分布するα1受容体遮断作用も交感神経系に分布するα2受容体遮断作用をも示す。あるいは中枢におけるセロトニンに対する拮抗作用も知られている。
血管拡張に作用する抗アドレナリン作用のα1受容体遮断作用より交感神経に作用するα2受容体遮断作用の方が強い。抗アドレナリン作用の発現量では副作用を示すために臨床的には利用されない。
セロトニン神経(5-HT神経)の活動特性は、覚醒時に抵頻度発射(規則的な 3–5 Hz の発射活動)を継続して、標的細胞のシナプス間隙に一定のセロトニンを分泌させ、覚醒状態を維持することにある。痛みやストレスなどの内外環境からの覚醒・ストレス刺激には影響されない。徐波睡眠に移行するとその活動が減弱、レム睡眠になると、完全に消失する。
http://www.barbaraza.com/pregnant-hormone/
疼痛に関しては、延髄の大縫線核からの下行性疼痛制御系での伝達物質として働く[9]。縫線核の細胞体に存在する5-HT1A受容体(オートレセプター)にセロトニンが作用すると、終末からセロトニン放出が抑制される。この受容体の機能が低下(脱感作)すると、神経終末からセロトニン放出が促進する。
GABAを伝達物質として持つ抑制性介在ニューロンは興奮性セロトニン受容体 (5-HT2A, 3) と抑制的セロトニン受容体 (5-HT1B, 1C) を持つ。1次ニューロンの終末は興奮性セロトニン受容体 (5-HT2A, 3, 4) と抑制的セロトニン受容体 (5-HT1A, 1B, 1C) を、2次侵害受容ニューロンは抑制的セロトニン受容体 (5-HT1A) を持つ。
脳内のパターン形成機構によるリズム性運動(歩行運動、咀嚼運動、呼吸運動、グルーミングなど)で興奮し、覚醒状態における種々な活動に適度な緊張(抗重力筋の緊張や交感神経の緊張など)を与える役割がある。覚醒時の5-HT神経系の活動が抑制された状態はうつ病や慢性疲労症候群などの症状を惹起するとされる。
精神科や心療内科で処方される抗うつ薬にはヨヒンビンに関わる薬があり、SSRI・SNRI・MAO阻害剤が主に当てはまる。セロトニンの再取り込みを阻害することによってシナプス間のセロトニンの量が増え、その結果抑うつ症状などが改善される。
また催淫作用があるとされているが、作用機序的には生じた興奮を減弱させる因子を遮断するように働くと考えられる。興奮にたいして積極的には作用しないので増量しても効果が増強するよりはむしろ副作用の発現・増強を心配する必要がある。副作用としては嘔吐や大量服用の場合は延髄麻痺による死亡例が知られている。
動植物に広く分布する生理活性アミン、インドールアミンの一種。名称はserum(血清)とtone(トーン)に由来し、血管の緊張を調節する物質として発見・名付けられた。
ヒトでは主に生体リズム・神経内分泌・睡眠・体温調節などに関与する。
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